Gliptine (Inkretin-Verstärker)

Sitagliptin-Kalotte

Gliptine fördern die Insulinfreisetzung und die Aufnahme der Glukose in die Gewebe. Die Wirkung entspricht überwiegend jenen der körpereigenen Inkretine.

Wirkungsweise

Die Bezeichnung "Inkretin-Verstärker" liefert bereits einen Hinweis darauf, wie Präparate aus dieser Wirkstoffgruppe wirken: Sie erhöhen beziehungsweise verlängern die Wirkung des Darmhormons GLP-1 (Glukagon-like Peptid 1), das zu den Inkretinen gehört. Inkretine werden im Dünndarm gebildet, wenn der Blutzuckerspiegel nach dem Essen ansteigt.

Insbesondere das Inkretin GLP-1:

• regt die Bauchspeicheldrüse an, Insulin auszuschütten

• unterdrückt die Freisetzung des Hormons Glukagon, das den Blutzuckerspiegel ansteigen lässt und damit Gegenspieler des Insulin ist

• hemmt die Glukoseproduktion in der Leber

• verlangsamt die Magenentleerung, sodass nicht so schnell neuer Zucker verdaut wird und ins Blut gelangt

• sorgt im Gehirn für ein Sättigungsgefühl

Bei Menschen mit Typ-2-Diabetes sind diese "Inkretin-Effekte" nicht so ausgeprägt wie bei Gesunden.

Inkretine werden sehr schnell wieder abgebaut durch das Enzym Dipeptidyl-Peptidase 4, kurz DPP-4. Hier setzen die Inkretin-Verstärker an: Sie blockieren das Enzym DPP-4 und hindern es daran, Inkretine abzubauen. Deshalb werden diese Wirkstoffe auch DPP-4-Inhibitoren genannt (Inhibitor= Hemmstoff). Auf diese Weise kann das Inkretin GLP-1 länger seine positive Wirkung entfalten, und die Konzentration der Inkretine im Blut steigt.

Einnahme

Inkretin-Verstärker können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, in der Regel einmal täglich.

Besonderheiten

Da GLP-1 nur bei erhöhtem Blutzuckerspiegel freigesetzt wird, wirken Inkretin-Verstärker auch nur, wenn zu viel Zucker im Blut ist. Sie lösen daher keine Unterzuckerung aus und haben auch sonst kaum Nebenwirkungen. Werden sie mit anderen Wirkstoffen wie Metformin oder Sulfonylharnstoffen eingenommen, besteht jedoch sehr wohl das Risiko einer Unterzuckerung. Unter Einnahme von Inkretin-Verstärkern tritt schneller und anhaltend ein Sättigungsgefühl ein, was zur Gewichtsreduktion beitragen kann – ein weiterer positiver Effekt dieser Wirkstoffgruppe. Außerdem sollen Inkretin-Verstärker die so genannten ß-Zellen in der Bauchspeicheldrüse schützen, die für die Insulinproduktion zuständig sind. Damit verlängern sie die Fähigkeit der Bauchspeicheldrüse, Insulin zu produzieren. Für die Behandlung des Typ-2-Diabetes werden die Wirkstoffe Sitagliptin, Vildagliptin und Saxagliptin eingesetzt, wobei nur Sitagliptin sowohl zur Monotherapie (also als einziges Mittel) und auch in Kombination mit Insulin zugelassen ist. Allerdings dürfen Ärzte laut einem Beschluss des G-BA vom 7. Dezember 2010 Inkretin-Verstärker nur in besonderen Fällen zu Lasten der gesetzlichen Krankenversicherung verordnen. Nämlich dann, wenn ein Patient kostengünstigere Alternativen nicht verträgt, oder die für ihn aufgrund von Kontraindikationen ausgeschlossen sind oder die nicht zu einem befriedigenden Ergebnis geführt haben.

Für wen Inkretin-Verstärker in Frage kommen

Präparate dieser noch recht neuen Wirkstoffgruppe werden allein (nur Sitagliptin) oder in Kombination mit Metformin und/oder Sulfonylharnstoffen zur Behandlung verwendet. Allerdings nur, wenn Bewegung und Diät oder die zusätzliche Behandlung mit Metformin und/oder einem Sulfonylharnstoff zu keiner ausreichenden Blutzuckersenkung geführt hat. Inkretin-Verstärker können auch mit dem Wirkstoff Pioglitazon (ein so genannter Glitazon) kombiniert werden. Aber nur, wenn die Monotherapie mit Pioglitazon zusammen mit Bewegung und Diät nicht funktioniert hat.

Nebenwirkungen

Die bei der Therapie mit einem Inkretin-Verstärker beobachteten Nebenwirkungen werden hauptsächlich auf die Wirkstoffe zurückgeführt, mit denen der Inkretin-Verstärker kombiniert wird. So sollten Patienten zum Beispiel bei einer Kombination von Inkretin-Verstärker mit einem Sulfonylharnstoff das erhöhte Risiko einer Unterzuckerung beachten.

Kontraindikationen

Die Behandlung mit Inkretin-Verstärkern ist nicht geeignet für Patienten, die überempfindlich auf diese Wirkstoffe reagieren  oder an einer Niereninsuffizienz oder Herzschwäche leiden. Aufgrund fehlender Erfahrung werden Inkretin-Verstärker auch nicht empfohlen für Schwangere, stillende Mütter sowie Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

69.4

Ihr Fortschritt im Kurs Diabetes Typ 2

aktualisiert am 04.08.2014, erstellt am 24.10.2013
Bildnachweis: Jmol, W&B / Röper

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